Карта сайтаКарта сайта

Общество с ограниченной
ответственностью “Фармтехнология”

Дезлоратадин ФТ

Показания к применению:

Для облегчения симптомов:

-        аллергического ринита;

-        крапивницы.

 

Общая характеристика

  • Лекарственная форма и ее описание:

    Состав

    1,0 мл сиропа содержит:

    -        действующее вещество:дезлоратадин 0,5 мг;

    -        вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический (сахароза), сорбитола раствор некристаллизующийся (Е420), пропиленгликоль, натрия цитрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор «Клубника», лимонная кислота безводная, динатрия эдетат, вода очищенная.

    Другие антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX27

  • Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Дезлоратадин – длительно действующее и не обладающее седативным эффектом антигистаминное средство с селективным антагонистическим воздействием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, так как практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин является основным активным метаболитом лоратадина.

    Исследования invitro показали, что дезлоратадин обладает противоаллергическим действием, в том числе угнетая высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека. Также дезлоратадин ингибирует экспрессию молекулы адгезии (Р-селектина) в эндотелиальных клетках. Эти данные не имеют подтвержденной клинической значимости.

    Факт о том, что дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, был подтвержден в контролируемых исследованиях. При применении рекомендуемой дозы 5 мг/сутки дезлоратадина у взрослых и подростков частота возникновения сонливости не была выше таковой в группе плацебо.

    В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторного теста не выявили значительной разницы у пациентов, которые получали дезлоратадин и плацебо отдельно или в сочетании с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

    В рамках исследования многократных доз дезлоратадина у взрослых и подростков при ежедневном применении лекарственного средства в дозах до 20 мг в сутки в течение 14 дней было выявлено, что дезлоратадин не вызывает клинически или статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В исследовании, в ходе которого взрослые и подростки принимали дезлоратадин в дозе 45 мг/сутки (что в 9 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы) в течение 10 дней, также не наблюдалось удлинения интервала QTс на ЭКГ.

    Рекомендации по дозированию дезлоратадина у детей с 6 месяцев основаны на сравнительных фармакокинетических исследованиях. Безопасность применения сиропа, содержащего дезлоратадин, была изучена в 3-х плацебо-контролируемых исследованиях у 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Дети в возрасте от 6 месяцев до 11 лет с сезонным аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в анамнезе получали дезлоратадин в дозах 1 мг/сутки (возраст 6-11 месяцев), 1,25 мг/сутки (возраст 1-5 лет) и 2,5 мг/сутки (возраст 6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, о чем свидетельствуют клинические тесты, лабораторные анализы, показатели жизненно важных функций и данные ЭКГ (оценивались изменения интервалов между зубцами, в том числе интервала QTc). C учетом рекомендуемых доз фармакокинетика дезлоратадина у детей была сопоставима с фармакокинетикой у взрослых. Эффективность дезлоратадина в форме для приема внутрь не была изучена в исследованиях у детей. Однако, поскольку патогенез и течение аллергического ринита и хронической крапивницы, а также фармакокинетический профиль дезлоратадина схожи у детей и взрослых, данные по эффективности у взрослых также могут указывать на эффективность у детей.

    Дезлоратадин селективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя тем самым секреции гистамина – причинного фактора для всех видов крапивницы, независимо от этиологии. Предполагается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов не только хронической идиопатической крапивницы, которая являлась клинической моделью в исследовании эффективности дезлоратадина, но и других ее видов, согласно клиническим рекомендациям (за исключением остро возникшей крапивницы как одного из проявлений анафилактической реакции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). В 2-х плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей длительностью 6 недель дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал размер и количество высыпаний к концу первого курса лечения. В каждом из исследований эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Из исследований исключалась меньшая часть пациентов, не восприимчивых к антигистаминным средствам. Облегчение зуда более чем на 50% наблюдалось у 55% пациентов, которые принимали дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Применение дезлоратадина также существенно снижало негативное влияние заболевания на сон и дневную активность, которое оценивалось по четырехбалльной шкале.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    Дезлоратадин хорошо абсорбируется. В течение 30 минут после приема внутрь дезлоратадин можно обнаружить в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа. Относительная биодоступность дезлоратадина пропорциональна принятой дозе в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Абсолютная биодоступность неизвестна.

    Распределение

    Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью степень связывания дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы не изменена по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек и печени. Нет никаких доказательств клинически значимого накопления дезлоратадина после приема его в дозах 5-20 мг 1 раз в день в течение 14 дней.

    Метаболизм

    Дезлоратадин метаболизируется до активного метаболита 3-гидроксидезлоратадина и затем подвергается глюкуронированию. Фермент, который ответственен за метаболизм дезлоратадина, не установлен, поэтому нельзя исключить взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными средствами. Исследования invivo и invitro показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 и CYP2D6, а также не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

    Выведение

    Период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Введение дезлоратадина, меченного изотопом 14С, показало, что около 84% от общей дозы в равной степени выводилось с мочой и калом.

    Плазменный анализ метаболита 3-гидроксидезлоратадина показал, что его Tmax и t1/2, аналогичны Tmax и t1/2 дезлоратадина.

    Дезлоратадин практически не выводится с помощью гемодиализа (0,3%). Нет данных относительно выведения дезлоратадина с помощью перитонеального диализа.

    Влияние пищи на фармакокинетику

    В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) или грейпфрутовый сок не влияют на фармакокинетику дезлоратадина.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек

    Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании при приеме однократной дозы и в одном исследовании при приеме многократных доз дезлоратадина. В исследовании с применением однократной дозы AUC дезлоратадина было в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой почечной недостаточностью соответственно, чем у здоровых добровольцев.

    В исследовании с применением повторных доз дезлоратадина равновесное состояние достигалось после 11-го дня лечения. По сравнению со здоровыми испытуемыми AUC дезлоратадина было примерно в 1,5 раза выше у пациентов с легкой и умеренной формами ХПН и примерно в 2,5 раза выше – у пациентов с тяжелой формой ХПН.

    В обоих исследованиях изменения Cmaxи AUC дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не оказались клинически значимыми.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Фармакокинетика дезлоратадина после приема внутрь однократной дозы пациентами с легкой (4 пациента), умеренной (4 пациента) и тяжелой (4 пациента) печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью) сравнивалась с таковой у 8 субъектов с нормальной функцией печени. У пациентов с печеночной недостаточностью, независимо от ее степени, наблюдалось увеличение AUC примерно в 2,4 раза по сравнению со здоровыми субъектами. Клиренс дезлоратадина у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью составлял 37%, 36% и 28%, соответственно, от такового у здоровых субъектов исследования. Также наблюдалось увеличение среднего значения периода полувыведения у пациентов с печеночной недостаточностью. Средние значения Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина не имели статистически значимых отличий от аналогичных значений у здоровых субъектов.  

    Степень связывания с белками плазмы дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не изменялась у пациентов с заболеваниями печени. Частота нежелательных реакций при максимальном 10-ти дневном лечении у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) не была увеличена.

    Дети

    В отдельных исследованиях с применением однократной дозы Cmax и AUC дезлоратадина были сопоставимы у детей, получавших рекомендованные дозы в соответствии с возрастом, и у взрослых, которые получали сироп дезлоратадина в дозе 5 мг. Так у детей в возрасте от 6 до 11 лет однократная доза 2,5 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения и у детей от 2 до 5 лет однократная доза 1,25 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения приводила к возникновению концентраций дезлоратадина в плазме крови, сопоставимой с таковой у взрослых, которые принимали 5 мг дезлоратадина в виде таблеток. Однако, значения Cmax и AUC метаболита дезлоратадина (3-гидроксидезлоратадин) были в 1,27 и 1,61 раза выше при приеме взрослыми раствора для внутреннего применения, содержащего 5 мг дезлоратадина в однократной дозе, по сравнению с Cmax и AUC, полученными у детей от 2 до 11 лет, получавших 1,25-2,5 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения.

    Однократная доза раствора дезлоратадина для внутреннего применения, содержащая 0,625 мг или 1,25 мг, была принята детьми в возрасте 6-11 месяцев и 12-23 месяцев, соответственно. Результаты фармакокинетического анализа выявили, что доза 1 мг для детей в возрасте 6-11 месяцев и 1,25 мг для детей в возрасте 12-23 месяца необходимы для того, чтобы была достигнута концентрация дезлоратадина в плазме крови, схожая с таковой при приеме взрослыми однократной дозы в 5 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения.

    Пожилые пациенты

    У пожилых субъектов (65 лет и старше) после приема повторных доз дезлоратадина в форме таблеток средние значения Cmax и AUC были на 20% выше, чем у субъектов в возрасте младше 65 лет. Общий клиренс (Cl/F) после поправки на массу тела оказался схожим у субъектов обеих возрастных групп. Средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы крови составил 33,7 часов у субъектов в возрасте 65 лет и старше. Фармакокинетические параметры для 3-гидроксидезлоратадина оказались неизмененными у пожилых субъектов по сравнению с более молодыми. Различия фармакокинетических параметров, связанные с возрастным фактором, едва ли являются клинически значимыми, поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

    Лица с медленным метаболизмом

    Превращение дезлоратадина (DL) в 3-гидроксидезлоратадин (3-DL) у части популяции значительно замедлено по причине фенотипического полиморфизма, который еще до конца не изучен. Распространенность лиц с медленным метаболизмом среди популяции европеоидной расы составляет 6% (взрослые и дети в возрасте от 2 до 11 лет), а среди популяции негроидной расы – 18% (взрослое население) и 16% (детское население). У них выявляются более высокие концентрации дезлоратадина в крови. Соотношение площадей под кривой «концентрация-время» дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина также выше (AUCDL / AUC 3-DL > 10 при норме < 4). Данные субъекты относятся к группе лиц с медленным метаболизмом. В фармакокинетическом исследовании с применением повторных доз дезлоратадина у здоровых взрослых добровольцев было установлено, что у 4 человек, которые оказались лицами с медленным метаболизмом, Cmaxбыла достигнута спустя 7 часов после приема дезлоратадина и была почти в 3 раза выше, а период полувыведения оказался около 89 часов.

    Аналогичные фармакокинетические параметры наблюдались в исследовании с применением повторных доз у детей с медленным метаболизмом, которым был выставлен диагноз «аллергический ринит». Экспозиция (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз больше, а Cmax приблизительно в 3-4 раза выше и достигнута через 3-6 часов по сравнению с AUC и Cmax у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Период полувыведения у детей с замедленным метаболизмом дезлоратадина составляет около 120 часов.

    Степень воздействия дезлоратадина была одинаковой у лиц с медленным метаболизмом среди взрослых и детей при приеме доз, соответствующих возрасту. Общий профиль безопасности у таких испытуемых не отличался от такового в общей популяции. У детей до 2 лет с медленным метаболизмом действие дезлоратадина не изучено.

    Доклинические данные по безопасности

    Дезлоратадин – основной активный метаболит лоратадина. Проведенные доклинические исследования с лоратадином и дезлоратадином показали, что нет качественных и количественных различий в профиле токсичности дезлоратадина и лоратадина при сопоставлении с уровнями воздействия дезлоратадина.

    Канцерогенный потенциал дезлоратадина был изучен на мышах и в исследовании лоратадина на крысах. В течении 2-х лет крысам вводился лоратадин в дозах до 25 мг/кг/сутки. Это примерно в 45 раз больше cуммарной экспозиции дезлоратадина и его метаболита при применении рекомендованной дозы для человека. Значительно более высокая частота возникновения гепатоцеллюлярных опухолей (аденомы и карциномы) наблюдалась у самцов, получавших 10 мг/кг/сутки (что приблизительно в 10 раз выше суммарной экспозиции дезлоратадина и его метаболита, основанной на AUC, при применении рекомендованной дозы для человека), а также у самцов и самок, получавших 25 мг/кг/сутки лоратадина. Клиническая значимость обнаруженных эффектов при длительном использовании дезлоратадина не известна.

    В двухлетнем исследовании на самцах и самках мышей, получавших до 16 мг/кг/сутки и до 32 мг/кг/сутки дезлоратадина соответственно (что приблизительно в 30 и 70 раз выше суммарной экспозиции дезлоратадина и его метаболита, основанной на AUC, при применении рекомендованной дозы для человека), не было значительного увеличения частоты каких-либо опухолей.

    Репродуктивная токсичность

    С целью исследования влияния на фертильность, дезлоратадин вводился перорально самкам крыс в дозе 6, 12 и 24 мг/кг/сутки за 14 дней до, во время спаривания и до 7 дня беременности. При воздействии дозы 24 мг/кг/сутки (примерно в 200 раз выше суммарной экспозиции дезлоратадина и его метаболита, основанной на AUC, при применении рекомендованной дозы для человека) наблюдалось увеличение потерь эмбрионов на предимплантационном периоде, уменьшение числа имплантаций эмбрионов и плодов. Данные эффекты предположительно возникали вследствие явлений материнской токсичности (уменьшение набора массы тела и потребления пищи).

    В исследовании влияния на фертильность у самцов крыс дезлоратадин вводился перорально за 70 дней до и во время периода спаривания (суммарно в течение 106-108 дней) в дозах 3, 12 и 40 мг/кг/сутки. При воздействии дозы дезлоратадина в 40 мг/кг/сутки наблюдались следующие эффекты: уменьшение набора массы тела, потребления пищи и абсолютной массы яичек, придатков яичек и хвоста придатков яичек. При воздействии дозы 12 мг/кг/сутки (примерно в 65 раз выше суммарной экспозиции дезлоратадина и его метаболита, основанной на AUC, при применении рекомендованной дозы для человека) и выше также наблюдалось снижение фертильности у самцов крыс, а именно степень оплодотворения яйцеклеток самок крыс, уменьшение количества и подвижности сперматозоидов, гистологические изменения в тканях яичек и их придатков. При воздействии дозы 3 мг/кг/сутки (примерно в 10 раз выше суммарной экспозиции дезлоратадина и его метаболита, основанной на AUC, при применении рекомендованной дозы для человека) не было выявлено отрицательного влияния на фертильность самцов крыс.

    Исследования генотоксичности

    Не было выявлено доказательств генотоксического потенциала дезлоратадина в тесте Эймса на обратную мутацию (Salmonella/E. сoliанализ мутагенности бактериальных микросом у млекопитающих), а также в тесте кластогенности с использованием лимфоцитов периферической крови человека и в микроядерном тесте с использованием костного мозга мышей.

    • Показания к применению

      Для облегчения симптомов:

      -        аллергического ринита;

      -        крапивницы.

  • Способ применения и дозы

    Способ применения лекарственного средства с помощью шприца-дозатора

    Принимают внутрь независимо от приема пищи. После вскрытия флакона лекарственное средство годно к применению в течение 6 месяцев.

    Прилагаемые к упаковке шприц-дозатор с вкладышем позволяют точно дозировать лекарственное средство.

    Использование для дозирования лекарственного средства шприца-дозатора:

    1. Снять крышку с флакона, вставить, если это необходимо, в горлышко флакона вкладыш так, чтобы он плотно зафиксировался. Вставить шприц-дозатор в отверстие вкладыша (схема представлена на рисунке 1).
    2. Перевернуть флакон со шприцем и потянуть поршень шприца до тех пор, пока наконечник поршня не дойдет до метки, соответствующей необходимому объему лекарственного средства (схема представлена на рисунке 2).

       Рисунок 1

       Рисунок 2

    1. Если в шприце образовался пузырь воздуха, следует полностью выпустить сироп во флакон и повторить процедуру набора нужного объема сиропа.
    2. Перевернуть флакон со шприцем в исходное вертикальное положение. Убедиться, что поршень шприца не сместился и наконечник поршня по-прежнему располагается на уровне нужной метки. Вытянуть шприц из отверстия вкладыша (вкладыш следует оставить зафиксированным в горлышке флакона). Закрыть флакон крышкой.
    3. Пациент должен находиться в вертикальном положении (за исключением пациентов младшего возраста, см. пункты 7-10). Медленно надавить на поршень шприца, постепенно высвобождая лекарственное средство. Не допускается резкое надавливание на поршень. При высвобождении лекарственного средства следует направлять отверстие шприца к внутренней поверхности щеки.
    4. Разобрать шприц и промыть его в чистой питьевой воде. Дождаться естественного высыхания цилиндра и поршня шприца.

    Применение лекарственного средства у детей младшего (до 3 лет), в том числе грудного (до 1 года), возраста:

    1. После выполнения вышеописанных пунктов 1-4 следует придать ребенку положение, как для кормления (см. рисунок 3).
    2. Вставьте кончик шприца в рот ребенка и медленно высвобождайте содержимое в направлении внутренней поверхности щеки.
    3. Необходимо выдерживать паузы во время введения препарата с целью дать возможность ребенку постепенно проглотить лекарственное средство.

                               Рисунок 3

    1. После того как ребенок принял лекарственное средство, следует дать ему выпить небольшое количество воды для того, чтобы остаточные количества сиропа в ротовой полости были проглочены.
    2. Выполнить пункт 6.

    Следует проинформировать пациентов или родителей/опекунов, чьим детям назначается Дезлоратадин ФТ, о необходимости хранить флакон с лекарственным средством и шприц для дозирования в недоступном для детей месте.

    Режим дозирования

    Взрослые и подростки (≥ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

    Лечение интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель подряд) необходимо проводить, учитывая данные анамнеза: применение может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (симптомы в течение 4 и более дней в неделю или более 4 недель) терапия может проводиться на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

    Дети:

    -        в возрасте от 6 месяцев до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

    -        в возрасте от 1 года до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

    -        в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

    Имеется ограниченный опыт клинических исследований эффективности дезлоратадина при применении у детей до 17 лет. Следует учитывать, что большинство случаев ринитов у детей в возрасте до 2 лет имеют инфекционное происхождение и отсутствуют данные по применению дезлоратадина при инфекционных ринитах.

    Дети младше 6 месяцев: эффективность и безопасность пероральных жидких форм дезлоратадина не была установлена у детей до 6 месяцев.

    Пожилые пациенты: безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.

    Пациенты с нарушением функции почек: применять с осторожностью.

    Пациенты с нарушением функции печени: данные по применению дезлоратадина отсутствуют.

  • Побочное действие

    Сироп, содержащий дезлоратадин, принимали в ходе исследований около 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных реакций у детей от 2 до 11 лет была схожа в группах дезлоратадина и плацебо. У детей в возрасте 6-23 месяца наиболее часто возникающими нежелательными реакциями, по сравнению с плацебо, явились диарея (3,7%), высокая температура (2,3%) и бессонница (2,3%). В исследовании у испытуемых в возрасте 6-11 лет не возникали нежелательные реакции после приема внутрь однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг.

    В клиническом исследовании с участием 578 испытуемых в возрасте 12-17 лет головная боль возникала чаще других нежелательных реакций (5,9% случаев у пациентов из группы дезлоратадина и 6,9% случаев у пациентов из группы плацебо).

    В клинических исследованиях с участием взрослых испытуемых и подростков с использованием рекомендуемых доз дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных реакций была на 3% выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми явились повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

    Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом периоде при применении дезлоратадина у детей и частота которых не установлена, включали удлинение QT, аритмии, брадикардию, нарушение поведения и агрессию.

    В списке ниже указаны возникшие в ходе клинических испытаний нежелательные реакции, частота которых превысила частоту таковых в группах плацебо, а также другие нежелательные реакции, зафиксированные в ходе постмаркетинговых исследований.

    Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по частоте встречаемости и в соответствии с системно-органной классификацией.

    Частота возникновения нежелательных реакций оценивается по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

    Взрослые:

    Нарушение со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит, увеличение массы тела.

    Нарушения психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – ненормальное поведение, агрессия.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

    Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита; частота неизвестна – желтуха.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фоточувствительность.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – миалгия.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость; очень редко – реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна – астения.

    Дети:

    Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия, брадикардия.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто (у детей до 2 лет) – бессонница.

    Нарушения психики: частота неизвестна – нарушение поведения, агрессия.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (у детей до 2 лет) – диарея.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто (у детей до 2 лет) – высокая температура.

    Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

    Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о всех случаях возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данной инструкции, а также не упомянутых в ней, и о случаях неэффективности лекарственного средства.

    Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях или неэффективности лекарственного средства Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by).

    • Противопоказания

      -        повышенная чувствительность к дезлоратадину или к любому из компонентов лекарственного средства (см. раздел «Состав»);

      -        повышенная чувствительность к лоратадину.

  • Передозировка

    Симптомы

    На основании исследования с применением повторных доз у взрослых и подростков, где исследуемая доза лекарственного средства была 45 мг, что в 9 раз превышает рекомендуемую для клинического применения дозу, клинически значимых эффектов передозировки не наблюдалось.

    На пострегистрационном этапе было выявлено, что профиль нежелательных реакций при передозировке как у взрослых, так и у детей аналогичен профилю нежелательных реакций при применении дезлоратадина в терапевтических дозах, однако эффекты могут быть более выраженными (см. раздел «Побочное действие»).

    Лечение

    В случае значительной передозировки следует провести промывание желудка наряду со стандартным симптоматическим и поддерживающим лечением. Дезлоратадин практически не выводятся с помощью гемодиализа, выведение дезлоратадина при перитонеальном диализе не было изучено.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    В исследованиях взаимодействия с применением повторных доз одновременное применение 7,5 мг дезлоратадина с кетоконазолом или эритромицином приводило к увеличению AUC дезлоратадина на 39% и 14% соответственно. Кроме того, наблюдалось увеличение AUC метаболита (3-гидроксидезлоратадина) на 72% при одновременном применении с кетоконазолом и на 40% при одновременном применении с эритромицином. Однако данные изменения фармакокинетических параметров не оказались клинически значимыми. Изменений ЭКГ не произошло.

    Одновременное введение 5 мг дезлоратадина и азитромицина привело к увеличению Cmaxазитромицина в сыворотке крови на 15% и к увеличению AUC азитромицина на 5%.

    Совместное применение дезлоратадина и флуоксетина не привело к изменению AUC дезлоратадина, но привело к увеличению его Cmax на 15%. Cmax и AUC3-гидроксидезлоратадина были увеличены на 17% и 13% соответственно.

    Одновременное применение с циметидином привело к увеличению Cmax и AUC дезлоратадина на 12% и 19% соответственно и к уменьшению Cmax и AUC3-гидроксидезлоратадина на 11,2% и 2,8% соответственно.

    Нельзя исключить взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются метаболизму с помощью ферментов системы цитохрома P450 (см. подраздел «Фармакокинетика»).

    В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал эффекты алкоголя (нарушение психомоторной функции и сонливость). Результаты психомоторного теста не выявили значительной разницы у пациентов, которые получали дезлоратадин и плацебо отдельно или в сочетании с алкоголем. Однако в постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому необходимо соблюдать осторожность в случаях одновременного применения алкоголя и дезлоратадина.

    • Особые указания

      Дезлоратадин не показан для лечения анафилактических реакций. Необходимо проинформировать пациентов, у которых остро возникшая крапивница является проявлением анафилактической реакции (при анафилактической реакции также возможно появление респираторных симптомов, симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы и пр.), о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью.

      Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в личном анамнезе или в анамнезе у родственников. Маленькие дети могут быть более предрасположенными к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина в случае, если у пациента возникают судороги во время лечения лекарственным средством.

      Эффективность и безопасность пероральных жидких форм дезлоратадина не была установлена у детей до 6 месяцев.

      У детей младше 2 лет диагноз «аллергический ринит» особенно трудно отличить от других форм ринита. Необходимо обратить внимание на наличие или отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий, учитывая анамнез, данные физикального обследования и лабораторно-инструментальных исследований. Также при необходимости следует провести соответствующие лабораторные и кожные тесты.

      У около 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет дезлоратадин метаболизируется медленно, у них выявляются более высокие его сывороточные концентрации (см. раздел «Фармакокинетика»). Безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте 2-11 лет с медленным метаболизмом схожа с таковой у детей со стандартным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина у детей до 2 лет с медленным метаболизмом не изучено.

      Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

      Фертильность, беременность и лактация

      Беременность

      Безопасность при применении дезлоратадина во время беременности у людей не доказана. Однако, большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие у дезлоратадина токсичности, которая приводит к порокам развития или оказывает прочее негативное влияние на внутриутробное и неонатальное развитие. Тем не менее, следует избегать применения дезлоратадина во время беременности.

      Лактация

      Дезлоратадин проникает в грудное молоко. Влияние дезлоратадина, поступающего с молоком матери, на новорожденных/младенцев не известно. Решение прекратить грудное вскармливание либо воздержаться от приема лекарственного средства, содержащего дезлоратадин, должно быть основано на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применения дезлоратадина для женщины.

      Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

      Дезлоратадин не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что доказано в клинических исследованиях.

      Пациенты должны быть проинформированы о том, что большинство людей при приеме дезлоратадина не испытывают сонливости. Однако, учитывая межиндивидуальную вариабельность, в очень редких случаях, может возникнуть индивидуальная реакция на применение лекарственного средства в виде сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может ухудшить способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Следует рекомендовать пациентам не принимать участия в деятельности, требующей умственного напряжения, повышенного внимания и быстрых и точных психомоторных реакций, до тех пор, пока они не узнали свою индивидуальную реакцию на дезлоратадин относительно возникновения сонливости.

    • Форма выпуска:

      По 60 мл, или 100 мл, или 150 мл во флаконах пластмассовых из полиэтилентерефталата, укупоренных колпачками полимерными винтовыми. Каждый флакон вместе со шприцем-дозатором 5,0 мл с оранжевым плунжером (с градуировкой, мл: 1,0; 1,25; 2,0; 2,5; 3,0; 3,75; 4,0; 5,0; с делением в 0,25 мл и 0,5 мл), вкладышем под шприц-дозатор и листком-вкладышем помещен в пачку из картона.

      Вкладыш под шприц-дозатор может быть вставлен в горловину флакона либо вложен в пачку в комплекте со шприцем-дозатором.

    • Условия хранения.

      Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

  • Срок годности:

      2 года. Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок хранения после вскрытия 6 месяцев

    • Условия отпуска из аптек:

      Без рецепта врача.

  • Наименование и адрес производителя

    ООО «Фармтехнология», 220024, г. Минск, ул. Корженевского, 22.

    Тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: ft@ft.by.

Copyright MAXXmarketing Webdesigner GmbH