Амбровикс® (таблетки)

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.
Риска служит для облегчения деления таблетки на равные дозы (по 15 мг).

Состав
каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 30 мг амброксола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ: R05CB06.

Фармакодинамика

Доклинические испытания показали, что амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием, стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах. Нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Обладает анестезирующим действием, что объясняется свойством амброксола блокировать натриевые каналы. Данный процесс является обратимым и зависит от концентрации. При исследовании in vitro было установлено также, что выделение цитокинов из тканевых мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови значительно снижается. Действие амброксола начинается через 30 мин и продолжается 6-12 ч. Максимальный терапевтический эффект проявляется на 3 сутки лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 ч после приема внутрь лекарственной формы с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 ч после приема лекарственной формы пролонгированного действия.

Абсолютная биодоступность после приема таблеток 30 мг составляет 79%.

Распределение

Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и выражено, при этом самая высокая концентрация действующего вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л.

В терапевтическом диапазоне связь с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм и выведение:

Около 30% принятой внутрь дозы выводится в результате пресистемного метаболизма.

Метаболизм амброксола гидрохлорида происходит преимущественно в печени путем глюкуронирования и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования микросом печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту отвечает СYРЗА4.

В течение 3-х дней перорального приема приблизительно 6% дозы обнаруживается в свободной форме, а около 26% дозы появляется в моче в форме конъюгатов.

Период полувыведения амброксола гидрохлорида из организма составляет 10 ч. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин, почечный клиренс обеспечивает примерно 8% общего клиренса. Через 5 дней с мочой выводится около 83% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3 -2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется.

Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменение дозы не требуется.

Биодоступность амброксола гидрохлорида не зависит от приема пищи.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и выведения мокроты.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным для проглатывания таблетки количеством жидкости (например, вода, чай или фруктовый сок).

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 1 таблетке 2 раза, при необходимости для повышения терапевтического эффекта можно назначать по 2 таблетки 2 раза в день (120 мг/сутки).

Детям 6-12 лет – по 1/2 таблетки (15 мг) 2-3 раза в сутки. Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода) для усиления муколитического эффекта препарата.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При необходимости применения препарата более 4-5 дней требуются консультация и контроль врача.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется.

Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.

Частота возникновения возможных побочных эффектов указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - увеличение отделения слизи в носовой полости, повышенное слюноотделение, сухость слизистых полости рта и дыхательных путей; частота неизвестна - одышка (как симптом гиперчувствительности).

Желудочно-кишечные нарушения: редко - боли в животе, тошнота, рвота, запоры или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница; частота неизвестна - тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

- повышенная чувствительность к активному веществу, амброксола гидрохлориду, или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
- I триместр беременности;
- возраст детей до 6 лет (из-за высокого содержания действующего вещества в таблетке 30 мг). Детям до 6 лет назначают препараты амброксола в жидкой форме.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания), пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Возможные симптомы: специфические симптомы передозировки не известны. При случайных передозировках или врачебных ошибках наблюдались симптомы, которые соответствовали побочным эффектам при приеме лекарственного средства в рекомендованных дозах.

Лечение: симптоматическое.

Амброксол повышает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина; клиническая значимость этого эффекта не установлена.

Не следует применять в комбинации с противокашлевыми средствами (например, содержащими кодеин), так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты из бронхов и приводит к ее накоплению в них на фоне подавления кашлевого рефлекса.

У крайне ослабленных пациентов, пациентов с анатомическим сужением бронхов и увеличенной секреции слизи при применении амброксола могут возникнуть трудности эвакуации бронхиального секрета. В этих случаях следует принимать меры по отсасыванию секрета.

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

При нарушениях функций почек и тяжелых нарушениях функций печени препарат рекомендуется применять только под наблюдением врача. В связи с тем, что амброксол метаболизируется в печени и выводится почками, в случае тяжелого нарушения функций почек может происходить накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез у пациентов, принимающих амброксол.

Необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства, если проявились симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда в виде пузырей и поражения слизистых оболочек).

В состав таблеток входит лактоза, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Период беременности

Амброксол проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное, пренатальное и постнатальное развитие и на роды. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недель беременности не указывает на вредное воздействие на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании препарата при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амброксол, как было показано в исследованиях на животных, экскретируется из организма с грудным молоком. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на фертильность.

Специальных исследований в отношении влияния амброксола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Таблетки 30 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х5 или в банке из полиэтилентерефталата с гофрой для уплотнения таблеток и капсул и колпачком полимерным винтовым №20, №50.
Каждые 2, 5 контурные ячейковые упаковки или банку из полиэтилентерефталата вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

АМБРОВИКС^® отпускают без рецепта врача.